阿奇霉素说明书

阿奇霉素说明书

编辑本段阿奇霉素胶囊基本信息 药品名阿奇霉素胶囊 拼音名:AqimeisuJiaonang 英文名AzithromycinCapsules生产企业西安利君制药有限责任公司 批准文号国药准字H20059253 产品分类药品/化学药品/抗菌药和抗病毒药物 书页号2000年版二部-337 品含阿奇霉素(C38H72N2O12)应为标示量的90.0%~110.0% 通用名:阿奇霉素胶囊商品名:英文名:AzithromycinCapsules汉语拼音:AqimeisuJiaonang本品主要成分为阿奇霉素其化学名为(2R3S4R5R8R10R11R12S13S14R)-13-[(26-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3410-三羟基-3568101214-七甲基-11-[346-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮其化学结构式编辑本段性状,鉴别与检查 性状本品内容物为白色或类白色结晶性粉末阿奇霉素胶囊鉴别染品的内容物适量用无水乙醇溶解滤过滤液置水浴上蒸干残渣照阿奇霉素项下的鉴别

(1)项试验显相同的反应 检查有关物质染品内容物适量照阿奇霉素片项下的方法检查应符合规定 水分染品的内容物照水分测定法(附录ⅧM第一法A)测定含水分不得过5.0% 溶出度染品照溶出度测定法(附录ⅩC第二法)以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶剂转速为每 分钟100转依法操作经45分钟时取溶液适量滤过取续滤液作为供试品溶液;另取装量差异项下的内 容物混匀精密称取适量(相当于1粒的平均装量)置1000ml量瓶中加乙醇(每2mg约加乙醇1ml)充 分振摇使溶解再加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度摇匀滤过取续滤液作为对照溶液精密量取上述两 种溶液各适量分别置具塞试管中加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含阿奇霉素约50μg的溶液摇匀 再加入硫酸溶液(75→100)5ml混匀放置冷却至室温照分光光度法(附录ⅣA)在482nm的波长处分别 测定吸收度按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量限度为75%应符合规定 其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录ⅠE)编辑本段含量,类别与规格 含量测定取装量差异项下的内容物混匀精密称取适量(约相当于阿奇霉素0.25g)加乙醇适量阿奇霉素胶囊(每2mg约加乙醇1ml)使阿奇霉素溶解再加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液照阿奇霉素项下 的方法测定 类别同阿奇霉素 规格(1)0.125g(12.5万单位

(2)0.25g(25万单位)编辑本段贮藏与药理毒理 贮藏密封在阴凉干燥处保存阿奇霉素胶囊药理毒理阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程从而抑制细菌蛋白质的合成体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致产有效包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌,酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌),肺炎(链)球菌,α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌,白喉(棒状)杆菌阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌,副流感(嗜血)杆菌,卡他(摩拉)菌,不动杆菌属,耶尔森菌属,嗜肺军团菌,百日咳杆菌,副百日咳杆菌,志贺菌属,巴斯德菌属,霍乱机,副溶血性杆菌,类志贺吡邻单胞菌厌氧菌:脆弱类杆菌,类杆菌属,产气荚膜杆菌,消化链球菌属坏死梭杆菌,痤疮丙酸杆菌性传播疾病微生物:沙眼衣原体,梅毒密螺旋体,淋球菌,杜克(嗜血)杆菌其它微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体(Lymediseaseagent),肺炎支原体,人型支原体,脲素原体,卡氏肺孢子虫,鸟分枝杆菌属,弯曲菌属,单核细胞增多性李斯德杆菌下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属,沙雷菌属,摩根杆菌,绿脓(假单胞)杆菌动物模型研究发现本品存在于吞噬细胞内且当吞噬细胞被活化后释放出高浓度阿奇霉素因此本品可在感染部位达高浓度约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出且大部分在起首24小时内排出此外本品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出业已证实代谢物不具有抗菌活性编辑本段药代动力学与适应症 药代动力学编辑本段用法用量与不良反应 用法和用量以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病其疗程及使用方法如下: 成人:沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病仅需单次口服本品1.0g 对其他感染的治疗:总剂量1.5g分三次服药;一日1次服用本品0.5g或总剂量相同仍为1.5g首日服用0.5g然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g 不良反应病人对本品的耐受性良好不良反应发生率较低因不良反应而中断治疗者约为0.3%不良反应中消化道反应占大多数主要症状包括腹泻(香)上腹部不适(痛或痉挛)恶心,呕吐偶见腹胀一般为轻至中度偶见肝转氨酶可逆性升高发生率与其它大环内酯类抗编辑本段临床研究 功效主治

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎,急性扁桃体炎

2.敏感细菌引起的鼻窦炎,中耳炎,急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作

3.肺炎链球菌,流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染 化学成分阿奇霉素 药理作用阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致产有抗菌作用包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌,酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌),肺炎(链)球菌,溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌,白喉(棒状)杆菌本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,卡他摩拉菌,不动杆菌属,耶尔森菌属,嗜肺军团菌,百日咳杆菌,副百日咳杆菌,志贺菌属,巴斯德菌属,霍乱机,副溶血性杆菌,类志贺吡邻单胞菌本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定并需作敏感性测定:大肠埃希菌,伤寒沙门菌,肠肝菌属,亲水性单胞菌,克雷白菌属厌氧菌:脆弱类杆菌,类杆菌属,产气荚膜杆菌,消化链球菌属,坏死梭杆菌,痤疮丙酸杆菌性传播疾病微生物:梅毒螺旋体,淋病奈瑟菌,杜克嗜血杆菌其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体),肺炎支原体,人型支原体,解脲支原体,沙眼衣原体,卡氏肺孢子虫,鸟分枝杆菌属,弯曲菌属,单核细胞增多性李斯德杆菌下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属,沙雷菌属,摩根杆菌,假单胞杆菌作用机制与红霉素相同主要与细菌核糖体的50S亚单位结合抑制依赖于RNA的蛋白合成 药物相互作用1不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用后者可降低本品的血药峰浓度的30%但未见对总生物利用度的影响;必须合用时本品应在服用上述药物前l小时或服后2小时给予2与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度应注意检测血浆茶碱水平3与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间4与下列药物同时使用时建议密切观察患者:地高辛:曾有报告某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢因此在两种药物同用时应注意地高辛血药浓度有升高的可能性麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)三唑仑:通过减少三唑仑的降解面使三唑仑的药理作用增强细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平,特非那定,环孢素,环已巴比妥,苯妥英的水平5与利福布汀合用会增加后者的毒性 不良反应病人对本品的耐受性良好不良反应发生率较低因不良反应而中断治疗者约为0.3%不良反应中消化道反应占大多数主要症状包括腹泻(香)上腹部不适(痛或痉挛)恶心,呕吐偶见腹胀一般为轻至中度偶见肝转氨酶可逆性升高发生率与其它大环内酯类抗 禁忌症对阿奇霉素,红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用编辑本段禁忌语注意事项 禁忌对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的病人禁忌使用阿奇霉素胶囊剂 注意事项

(1)进食可影响阿奇霉素的吸收故需在饭前1小时或饭后2小时口服

(2)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料给这些患者使用阿奇霉素时应慎重

(3)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径肝功能不全者慎用严重肝病患者不应使用.用药期间定期随访肝功能

(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿,皮肤反应,Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等)应立即停药并采取适当措施

(5)治疗期间若患者出现腹泻症状应考虑假膜性肠炎发生.如果诊断确立应采取相应治疗措施包括维持水,电解质平衡,补充蛋白质等编辑本段孕妇,儿童用药须知 孕妇及哺乳期妇女用药动物实验显示本品对胎儿无影响但在人类孕妇中应用尚缺乏经验故在孕妇中应用须充分权衡利弊.尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中故哺乳期妇女应用须谨慎考虑 儿童用药治疗小于6个月小儿中耳炎,社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定编辑本段药物相互作用与药物过量 药物相互

作用(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用后者可降低本品的血药峰浓度;必须合用时本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予

(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度应注意检测血浆茶碱水平

(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间

(4)与下列药物同时使用时建议密切观察患者: 地高辛-使地高辛水平升高 麦角胺或二氢麦角胺-急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛) 三唑仑-通过减少三唑仑的降解而使三唑仑的药理作用增强 细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平,特非那定,环孢素,环已巴比妥,苯妥英的水平

(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性 药物过量如发生超量使用(尚未有报道)可进行洗胃或一般支