你知道降压新药吗

你知道降压新药吗

一、降压新药——安立生坦 Myogen公司开发的一个可选择性的内皮素（ET

A）受体拮抗剂安立生坦（Ambrisentan），于2007年6月15日获得美国FDA批准，商品名Letairis。美国吉利德科学公司以25亿美元收购Myogen作为子公司，并获得了治疗肺动药物安立生坦的所有权。2013年全球安立生坦市场销售额为4.42亿美元，同比上一年增长了7.8%。 肺动脉高压症影响着北美与欧洲10万-20万人，其中多数为儿童及年轻女性，是一种高血压和肺动脉血管壁结构性改变疾病，肺动脉是连接心脏右侧和肺的动脉血管；肺动脉高压将导致呼吸短促、活力降低和预期寿命缩短，通过抑制内皮素的作用而产生治疗作用，高选择性的内皮素A受体拮抗剂能增加血流与反转血管收缩。 内皮素存在于所有人的血液中，而特发性肺动脉高压、家族性肺动脉高压患者和其他继发性肺动脉高压患者的内皮素水平都高于正常。内皮素由血管内皮细胞分泌，它结合并激活平滑肌细胞表面的二类受体：内皮素A和内皮素B（ETA和ET

B）受体。一经结合，它会引起血管收缩和平滑肌细胞生长、增殖，也可能增加纤维组织形成。内皮素受体拮抗剂可扩张血管，并阻止细胞不必要的生长和增殖，从而获得改善。2010年10月19日CFDA已批准加拿大Glaxosmithkline INC.公司的安立生坦片剂在中国上市，商品名凡瑞克（Volibris），目前，国内开发的安立生坦正在紧锣密鼓的进行中。

二、降压新药——丁酸氯维地平 丁酸氯维地平（Clevidipine Butyrate）是由英国阿斯利康公司研制的第三代新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，美国The Medicines Company公司拥有其在除日本以外的全球市场的开发和商业化授权。2008年8月1日FDA批准在美国首次上市，商品名Cleviprex，用于治疗外科手术时血压控制及术后急性血压升高，也可用于不宜口服或口服无效的高血压，本品是第一个静脉注射用二氢吡啶类钙通道阻滞药。 丁酸氯维地平脂肪乳注射液具有起效快，作用消除也快，可递增剂量精确地控制血压。与目前许多静脉注射经肾和（或）肝代谢的抗高血压药物不同，丁酸氯维地平在血液和人体组织中代谢，不在体内蓄积。该品作为一种新型静脉注射用抗高血压药物，代表了当前高血压治疗领域中的一大进步，推进了危重病护理中快速、精确地控制血压的治疗技术。来自急诊室、手术室和重症监护室的综合资料显示，丁酸氯维地平为医生控制患者血压时提供新的、重要的临床手段。丁酸氯维地平化合物专利和制剂专利2014年到期，是国内正在开发的品种。

三、降压新药——阿齐沙坦及复方制剂 日本武田公司研发的阿齐沙坦（Azilsartan），于2011年2月25日获得美国FDA批准，商品名Edar-bi。该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用，被视作坎地沙坦的换代产品。 阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月阿齐沙坦已经获得在日本的上市批准。阿齐沙坦通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。现已上市的多个ARBs中，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯已在美国及欧洲等国家和地区上市销售，通过动态血压监测（ABPM）测定，阿齐沙坦酯与奥美沙坦酯或缬沙坦有显著性统计学优势。 2011年11月20日美国FDA批准新型复方制剂阿齐沙坦酯与氯噻酮（Azilsartan+Chlortalidone）上市，商品名Edarbyclor。用于治疗高血压。Edarbyclor由武田制药研制生产，是由血管紧张素Ⅱ受体阻断剂阿齐沙坦酯与利尿剂氯噻酮组成的固定剂量的复方药物。研究显示，复方制剂对于肾功能正常者比单方疗效有较大提高。

四、降压药物应用的基本原则 降压治疗药物应用应遵循以下4项原则，即小剂量开始，优先选择长效制剂，联合应用及个体化。

1、小剂量 初始治疗时通常应采用较小的有效治疗剂量，并根据需要，逐步增加剂量。降压药物需要长期或终身应用，药物的安全性和患者的耐受性，重要性不亚于或甚至更胜过药物的疗效。

2、尽量应用长效制剂 尽可能使用一天一次给药而有持续24小时降压作用的长效药物，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症发生。如使用中、短效制剂，则需每天2-3次用药，以达到平稳控制血压。

3、联合用药 以增加降压效果又不增加不良反应，在低剂量单药治疗疗效不满意时，可以采用两种或多种降压药物联合治疗。事实上，2级以上高血压为达到目标血压常需联合治疗。对血压≥160/100mmHg或中危及以上患者，起始即可采用小剂量两种药联合治疗，或用小剂量固定复方制剂。

4、个体化 根据患者具体情况和耐受性及个人意愿或长期承受能力，选择适合患者的降压药物。